加拉碘铵英语怎么说及英语单词
① β受体阻滞剂的常用的β受体阻滞剂
(1)阿替洛尔(又叫氨酰心安),是一种心脏选择性的β受体阻滞剂,无内源性抑制交感神经活性,半衰期6~9小时,多数临床研究表明,经一次服药能使血压持续下降24小时,尤其适用于心动过速合并高血压的患者。与血管扩张剂、钙拮抗剂或利尿剂合用,降压效果更好。有人用于治疗严重高血压危象,口服10mg后,12小时内血压逐渐下降,平均收缩压下降7.5kPa (56mmHg),舒张压下降5.3kPa(40mmHg),认为是安全有效的药物。
(2)美托洛尔(商品名倍他乐克),是一种选择性β受体阻滞剂。1975年问世后,在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面,都取得了一定疗效。治疗高血压,口服100毫克,共4周,总有效率达82.4%,治疗2周后血压逐渐下降,而心率并不随之下降,可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状,适用于一、二期高血压病人。其副作用有心率减慢、乏力、口干、胸闷等,多数能在治疗一段时间后减轻或消失,但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。
(3)盐酸索他洛尔
【商品名】 施太可
【药物名称】 盐酸索他洛尔
【适应证】适用于危及生命的快速室性心律失常,如持续室速。因有促心律失常作用,一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。
【药理】(1)药效学:本品既有β阻滞作用,又有Ⅲ类抗心律失常药特性。本品为消旋体,两种异构体均有Ⅲ类作用,但仅左旋异构体有β受体阻滞作用,其作用是非心脏选择性的,无内在性拟交感作用。本品延长动作电位平台相,减馒窦律.延缓房室结传导.使心房、心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。心电蹦产生剂量依赖性QTc延长,有轻度减低心排血量和降低血压的作用。
(2)药动学:生物利用度90%~100%。口服达峰时间2.5~4小时。一日2次口服2~3天可达稳态浓度。在一日 160~640mg的范围内血药浓度与剂量相天。不与血浆蛋白结合,也无肝脏代谢。不易通过血脑屏障。全部以原形从肾脏排出。t1/2β为12小时,肾功能障碍时半衰期延长.但肝功能障碍对本品代谢无影响。
【不良反应】(1)最重要的不良反应为促心律失常作用,造成扭转型室速和新的严重室性心律失常。还可产生心动过缓、晕厥、低血压、呼吸困难、心衰加重、水肿等。(2)神经系统:乏力、头晕。(3)消化系统:恶心、呕吐。(4)其他:哮喘.皮疹,肢痛等。
【禁忌证】下列情况禁用本品:支气管哮喘,窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(除非有起搏器)、先天或获得性Q-T延长综合征、,心源性休克,未控制的心衰及有过敏史者。
【注意事项】(1)肾功能障碍者可造成本品蓄积,应根据肌酐清除率延长用药间隔。(2)本品可通过胎盘和泌入乳汁,孕妇和哺乳妇女应慎用。(3)与其他β阻滞剂相同。不可骤然停药。(4)下列情况应慎用:用洋地黄控制的心衰、低血钾、低血镁、Ⅰ度房室阻滞。(5)应用时要注意监测:①心电图尤其是Q-T间期的改变;②血压;③电解质;④肾功能。
【药物相互作用】(1)与其他 Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。(2)与钙拮抗剂同用时可加重心传导障碍,进一步抑制心室功能,降低血压。(3)与儿茶酚胺类药(如利舍平、胍乙啶)同用可产生低血压和严重心动过缓。(4)有血糖增高,需增加胰岛素和降糖药的报道。
【给药说明】(1)当心电图QTc大于500ms时应注意促心律失常作用,QTc超过550ms时应停药。(2)需停药时,要逐渐减最,在1~2 周的时间内途用。(3)从其他抗心律失常药换用本品时,应在严密监测下停前一种药2~3个半衰期再使用本品。从胺碘酮换本品时要待Q-T恢复正常才可开始使用。
【用法与用量】(1)成人常用量:口服从80mg—日2次开始,根据反应在2~3天内增加剂量至120~160mg,一日2次。一日640mg。(2)小儿用法及安全性:尚未确定。
【制剂与规格】盐酸索他洛尔片:(1)80mg*28片;(2)160mg;(3)240mg。
(4)盐酸普萘洛尔
【商品名】心得安
【药物名称】 盐酸普萘洛尔
【适应证】用于:①高血压,单独或与其他药物合并应用。②心绞痛(典型心绞痛,即劳力型心绞痛)。⑧心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者,可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制,也可用于顽固早搏改善患者的症状。④肥厚性心肌病,用于减低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。⑤嗜铬细胞瘤,配合α受体阻滞剂用于控制心动过速。⑥甲状腺功能亢进症,用于控制心率过快,也用于治疗甲状腺危象。⑦心肌梗死,作为二级预防,减少死亡率。⑧二尖瓣脱垂综合征。⑨还可用于偏头痛和原发性震颤。
【药理】(1)药效学:本品有非选择性竞争性地抑制肾上腺素β受体的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抑制肾素释放以及心排血量减低等作用,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
(2)药动学:口服后胃肠道吸收较完全(90%),1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高,为93%。t1/2为2~3小时。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<l%)为原形物。不能经透析排出。 【不良反应】(1)较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(<50次/分钟)。(2)较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁,反应迟钝。(3)更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)。(4)不良反应持续存在时,须格外警惕的有雷诺病样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
【禁忌证】①支气管哮喘;②心源性休克;③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞);④重度或急性心力衰竭;⑤窦性心动过缓;⑥对本品过敏者。
【注意事项】 (1)本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗药物。(2)可从乳汁分泌小量,故哺乳期妇女应用必须慎用。(3)老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当凋节剂量。(4)对诊断的干扰:用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都可能增高;血糖则减低,但在糖尿病病人有时会增高。肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,可出现假阳性。(5)下列情况应慎用:①过敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿病;④肺气肿或非过敏性支气管炎;⑤肝功能不全;⑥甲状腺功能低下;⑦雷诺病或其他周围血管疾病;⑧肾功能减退。 (6)应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病病人应定期查血糖。(7)用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同,肝、肾功能不全者用小量;(8)注意血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药;(9)冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速;(10)甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重;(11)长期应用可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正。(12)过量的处理:心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装心脏起搏器,室性早搏给利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药。低血压时输液并给升压药。抽搐给地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛给异丙肾上腺素、氨茶碱。
【药物相互作用】(1)与降压药相互作用:与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压,故禁用。与利血平同用.两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。(2)与洋地黄苷类同用。可发生房率传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。(3)与钙拮抗剂同用,特别是静脉给予维拉帕米,要十分警惕对心肌和传导系统的抑制。(4)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。(5)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。(6)本品可引起糖尿病患者血糖过低,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量。(7)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后者疗效减弱。(8)与氯丙嗪同用,可使两者的血药浓度均增高。(9)苯妥英钠、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。(1O)安替比林、利多卡因、茶碱类使本品清除减慢。
【给药说明】(1)口服可以在空腹时,也可与食物共进,后者可使本品在肝内代谢减慢,生物利用度增值。(2)长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。逐渐递减本品,最后停用。
【用法与用量】 (1)心绞痛,心肌梗死:口服10mg开始,一日3~4次,每3日可增加lO~20mg,可渐增至一日200mg,分次服。(2)高血压:口服10mg开始,一日3~4次,按需要及耐受程度逐渐调整,至血压被控制。(3)抗心律失常:口服,一次10~30mg,一日3~4次,应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射1~3mg,以每分钟不超过1mg的速度注入,必要时2分钟可重复一次,以后每隔4小时一次。(4)肥厚型心肌病:口服,一次10~20mg,一日3~4次,按需要及耐受程度调整。(5)嗜铬细胞瘤:口服,一次lO~20mg,一日3~4次,术前用3天,常与α受体阻滞剂同用,一般应先用α受体阻滞剂,待药效出现并稳定后再加用本品。(6)缓释片治疗高血压、心绞痛开始一日40mg早或晚服。必要时可增至80mg。心肌梗死后预防可用至每日160mg。 (7)小儿用量尚未确定,一般口服按体重一日0.5~1.0mg/kg,分次服;静脉注射按体重0.0l~0.1mg/kg,缓慢注入,一次量不宜超过lmg。
【制剂与规格】盐酸普萘洛尔片:1Omg*100片。
盐酸普萘洛尔缓释片:40mg。 盐酸普萘洛尔缓释胶囊:40mg。
(5)卡维地洛
【商品名】 达利全洛得
【药物名称】 卡维地洛
【适应证】①原发性高血压,单独使用或与其他降压药如利尿药合用。②有症状的慢性充血性心力衰竭。
【药理】(1)药效学:本品是一种肾上腺素α、β受体阻滞药,其β受体阻断作用较强.为拉贝洛尔的33倍,为普蔡洛尔的3倍。本品通过阻断突触后膜α受体,扩张血管,降低外周血管阻力。同时阻滞β受体,抑制肾素分泌,阻断肾素血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。本品无内在拟交感活性,具有膜稳定性。本品对心排出量及心率影响不大,极少产生水钠潴留。动物试验及体外多种人体细胞试验证实.本药还具有抗氧化特性。本药在高浓度时尚具拮抗作用。
(2)药动学:本药口服易于吸收,首过效应约60%~75%。生物利用度为25%。与食物同服,吸收减慢.但对生物利用度没有明显影响。在血浆中与血浆蛋白结合率为98%。本药代谢完全,代谢半衰期约2小时,代谢物主要经胆汁由粪便排出,约16%经肾脏排泄。本药亲脂性高,分布容积约2L/kg,因而可能随乳汁分泌。消除半衰期约6~10小时.不能经血液透析清除。
【不良反应】(1)中枢神经系统:偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力,特别是在治疗早期。罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。(2)心血管系统:治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压,很少有晕厥;外周循环障碍(四肢发凉)不常见,可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。水肿和心绞痛均不常见。个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。(3)呼吸系统:偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病。罕见鼻塞。(4)消化系统:偶见胃肠不适(如腹痛、腹泻、恶心等),便秘和呕吐不常见。(5)泌尿生殖系统:排尿障碍、性功能减退;有心衰和弥漫性血管病变和或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害,个别病例可出现肾衰竭。(6)皮肤:少见变态反应性皮疹,个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。(7)眼:可有眼干症状;罕见视觉障碍及眼部刺激感。(8)其他:偶见四肢疼痛、口干。
【禁忌证】(1)对本品过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)肝功能低下者。(4)支气管痉挛或哮喘、慢性阻塞性肺病患者。(5)严重心动过缓(心率<50次/分)、病窦综合征(包括窦房阻滞)、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞。(6)心源性休克。(7)严重低血压(收缩压<85mmHg)。(8)Ⅳ级的失代偿性心力衰竭,需要使用静脉正性肌力药物的患者。
【注意事项】(1)慎用:①手术患者。②甲状腺功能亢进者。③周围血管疾病(如间歇性跛行)患者。④嗜铬细胞瘤患者。⑤体位性低血压者。⑥不稳定或继发性高血压患者。⑦变异性心绞痛。⑧糖尿病患者。(2)药物对儿童的影响:尚无18岁以下患者使用本药安全性及疗效的研究资料。(3)药物对检验值或诊断的影响:偶见血清氨基转移酶升高,血小板减少,白细胞减少。(4)本药可能影响驾驶和操作机器的能力.在用药开始、剂量改变或饮酒叫更为明显。(5)麻醉期间病人使用本药时,应密切观察负性肌力作用及低血压等不良反应。(6)接受地高辛、利尿药、血管紧张转换酶抑制药治疗的病人必须先用这些药物稳定病情后,再使用卡维地洛。(7)使用本品期间如出现一过性心力衰竭加重或水钠潴留,必须增加利尿药的剂量。有时需对本药减量或终止本药的治疗。(8)药物过量的处理:患者应采用仰卧位,必要时保持观察并采取特别护理治疗。可在摄入药物后不久使用洗胃或药物诱导呕吐,对过度的心动过缓者可静脉注射阿托品2mg。(9)因为本药的半衰期为7~l0小时,故在严重中毒(有休克症状)时,解毒的治疗必须持续足够长时间。
【药物相互作用】(1)本品可加强其他降压药物(如:利血平、甲基多巴、可乐定、钙拮抗药、α受体拮抗药等)及有降压副作用的药物(巴比妥酸盐)、吩噻嗪、二环抗抑郁药的降压作用,相应的副作用也增加。(2)西咪替丁等肝药酶抑制药可使本药存体内分解作用减弱,故可能致本药血药浓度增高。(3)本药与胺碘酮合用时,对心脏的效应增强,可出现低血压、心动过缓或心脏停搏。(4)本药与地尔硫卓或维拉帕米同用可能发生心传导阻滞。(5)本药可能会增强胰岛索或口服降糖药的作用。(6)本药与醋甲胆碱合用时,可产生协同收缩支气管平滑肌的作用.使支气管收缩时间延长。(7)本药能抑制环孢素的代谢,使后者的毒性增加。(8)本药可增加地高辛的生物利用度及谷浓度.使其对心脏的作用增强,出现房室传导阻滞并可引起地高辛的毒性病状.应加强对地高辛血药浓度的临测。(9)非类固醇类抗炎药能降低本药的降压作用。(10)利福平.利福布丁等肝药酶诱导药可诱导本药的代谢,从而减弱本药的作用。(11)本药能阻滞肾上腺索的β效应,从而引起心搏徐缓并拮抗肾上腺素的过敏反应。(12)与芬太尼合用,可产生严重的低血压.机制不明。(13)莫索尼定与本药合用可能出现反跳性高血压,其作用机制尚不清楚。
【给药说明】(1)本药一般需长期使用,同时避免突然停药,宜用1~2周以上的时间逐渐停药。停药后2~3周内应尽量减少体力活动,以免心绞痛恶化或其他严重的心血管疾病。(2)在终止本药与可乐定联合应用时,应先停本药,几天后再将可乐定逐渐减量。(3)嗜铬细胞瘤患者使用卡维地洛前,应先使用α受体阻滞剂。(4)对心率<55次/分的心动过缓,卡维地洛须减量。(5)虽然本药服药时间与用餐无关,但对充血性心力衰竭病人必须饭时服用,以减缓吸收,降低体位性低血压的发生。
【用法用量】 (1)成人常用量:口服,①原发性高血压及心绞痛,初次剂量为12.5mg,一日1次,口服;二天后25mg一天1次口服,以后可根据需要逐渐增加剂量至一日50mg,分1~2次服下。②慢性充血性心力衰竭,剂量必须个体化,增加剂量需密切观察。推荐开始2周剂量为3.125mg,一日2次.若耐受好,可间隔至少2周后将剂量增加至6.25mg,一日2次,然后每次12.5mg,一日2次,再到一次25mg,一日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重<85公斤者,最大推荐剂量为25mg,一日2次;体重>85公斤者,最大推荐剂量为50mg,一日2次。卡维地洛停药超过2周时,再次用药应从一次3.125mg,一天2次开始,然后按上述推荐方法增加剂量。(2)老年人剂量:原发性高血压患者初始剂量一次12.5mg,一日1次。若效果不好,可在间隔至少2周后将剂量增加到推荐最大剂量一日50mg,一日1次或分次服用。
【制剂规格】 卡维地洛片:达利全(1)6.25mg*10片; (2)25mg*10片。洛得 (3)10mg*20片;
② 罗库溴铵注射液的用法用量
剂量
和其他肌松药一样,罗库溴铵的给药剂量应个体化。在确定用药剂量时应适当考虑以下因素:
麻醉方法、手术时间、镇静方法和机械通气的时间,同时应用的其他药物的相互作用以及病人情况等。建议采用适当的肌松监测技术,以评定肌松深度和恢复状况。
吸入麻醉药确可增强罗库溴铵的肌松作用,然而临床上这种药物的协同作用只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才具有临床意义。因此,在吸 入麻醉下长时间手术(超过1小时)时,罗库溴铵应减小维持剂量,延长给药间隔时间或减慢输注速率。(参考【药物相互作用】)
在成年病人中下列剂量推荐可作为通用的指南,用于气管插管和各种长短不同的手术肌松临床应用。
外科手术
气管插管:
常规麻醉中罗库溴铵的标准插管剂量为0.6mg/kg,60秒内在几乎所有病人中可提供满意的插管条件。
维持剂量: 罗库溴铵推荐的维持剂量为0.15mg/kg,在长时间吸入麻醉病人可适当减少至0.075-0.1mg/kg。最好在肌肉颤搐恢复至对照值的25%或对4个成串刺激具有2-3个反应时给予维持剂量。
连续输注: 若连续输注罗库溴铵,建议先静注负荷剂量0.6mg/kg,当肌松开始恢复时再行连续输注。适当调整输注速率,使肌肉颤搐高度维持在对照的10% 左右或维持于对4个成串刺激保持1-2个反应。在成人静脉麻醉下,维持该水平肌松时的滴注速率范围为5-10ug/kg/min,吸入麻醉下5-6ug /kg/min。 由于输注需要量因人及麻醉方法而异,输注给药时建议采用连续监测肌松。
老年病人、肝脏和,或胆道疾病,和/或肾衰病人的剂量:
老年病人、肝脏和/或胆道疾病,和/或肾衰病人在常规麻醉期间气管插管的标准剂量为0.6mg/kg。
无论采取何种麻醉方法,推荐用于这些病人的维持剂量均为0.075-0.1mg/kg,滴注速率为5-6ug/kg/min。(请参看连续滴注)
超重和肥胖病人的剂量: 当体重超重和肥胖病人(指病人体重超过标准体重30%或更重者)应用罗库溴铵时,其剂量应考虑肌肉组织的成份并适当减少剂量。
儿童剂量:
给药方法
罗库溴铵静脉给药,可静脉注射或连续输注。氟烷麻醉下儿童(1-14岁)和婴儿(1-12月)对罗库溴铵的敏感性与成人相似。
婴儿和儿童的起效较成人快,临床作用时间儿童较成人短。尚无充分的资料足以推荐将该药用于新生儿(0-1月)。
不良反应
最常发生的不良反应(ADRs)包括注射部位疼痛/反应,生命体征的改变和神经肌肉阻滞作用的延长。上市后监测期间最常报告的严重ADR是过敏和类过敏反应以及相关的症状。 参见下表。 表:爱可松®的不良反应MedDRA系统器官分类 MedDRA首选术语 频率未知a 免疫系统异常 超敏反应
过敏反应
类过敏反应
过敏性休克
类过敏性休克 神经系统异常 松弛性瘫痪 心脏异常 心动过速 血管异常 低血压
循环衰竭和休克
潮红 呼吸、胸廓和纵膈异常 支气管痉挛 皮肤和皮下组织异常 血管神经性水肿
荨麻疹
皮疹
红斑疹 肌肉骨骼和结缔组织异常 肌无力b
类固醇肌病b 全身异常和给药部位不适 面部水肿
注射部位疼痛
注射部位反应 损伤、中毒和手术并发症 麻醉中的气道并发症
神经肌肉阻滞时间延长
麻醉复苏延迟 MedDRA8.1版本
a无法基于已有数据判定
b在ICU长期使用以后
肌病
已有在ICU中联合使用各种神经肌肉阻滞药物与皮质类固醇后发生肌病的报告(参见【注意事项】)。
局部注射部位反应
已有报告在快速顺序诱导麻醉期间注射部位疼痛,尤其是在患者还没有完全失去知觉,特别是当异丙酚用作诱导剂时。临床研究中,用异丙酚作为快速顺序诱导麻醉时,16%的患者观察到注射部位疼痛,用芬太尼与硫喷妥钠快速顺序诱导麻醉时,少于0.5%患者观察到注射部位疼痛。
类效应
过敏反应
尽管非常罕见,但已有包括爱可松®在内的神经肌肉阻滞药物产生严重过敏反应的病例报道。这些反应在某些病例中甚至是致死性的。鉴于这些反应可能的严重性,临床医生应当始终采取必要的预防措施(见【注意事项】)。
神经肌肉阻滞作用延长
非去极化阻滞类药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长,超过了所需的作用时间。这种作用会有不同的临床表现,从骨骼肌无力到因长时间的深度骨骼肌麻痹而导致呼吸功能不全或呼吸暂停。 与其他神经肌肉阻滞药物一样,爱可松®应仅由熟悉这些药物作用和有使用经验的临床医生或者是在这些医生的指导下使用。
由于爱可松®可导致呼吸肌麻痹,必须对使用此药的患者进行通气支持,直至自主呼吸充分恢复。同使用所有神经肌肉阻滞药物一样,预计插管的可能困难十分重要,特别是将此神经肌肉阻滞药物用于快速顺序诱导麻醉时。
与其他神经肌肉阻滞药物一样,已报告爱可松®存在残余箭毒化作用。为了预防由于残余箭毒化作用导致的并发症,推荐仅在患者完全从神经肌肉阻滞作用中 恢复后再拔管。也应考虑到术后拔管以后其他可能导致残余箭毒化作用的因素(例如,药物相互作用或患者病情)。如果未按照标准临床操作用药,应该考虑使用拮 抗剂,尤其是在那些更易于发生残余箭毒化作用的情况下。
使用神经肌肉阻滞药物后可能出现过敏反应。应始终针对这种反应采取预防措施。因为神经肌肉阻滞药物之间的交叉过敏反应已有报告,所以,特别是以 前对其他神经肌肉阻滞药物有过敏反应的患者,应对其采取特别的预防措施。
众所周知,神经肌肉药物能诱发注射部位和全身的组胺释放。因此当使用该类药物时, 应时刻注意可能在注射部位发生瘙痒和红斑和/或发生全身类组胺(类过敏)反应。临床研究发现快速静注罗库溴铵0.3-0.9mg/kg后,平均血浆组胺水 平可见轻微增高。
已知,通常在重症监护病房(ICU)内长期使用神经肌肉阻滞药物后,会使麻痹和/或骨骼肌无力的时间延长。为了有助于避免可能出现的神经肌肉阻 滞延长和/或用药过量,强烈建议在使用神经肌肉阻滞药物的整个过程中监测神经肌肉传导情况。另外,患者还应该在神经肌肉阻滞过程中接受适当的镇痛和镇静剂 治疗。再者,神经肌肉阻滞药物应该由熟悉这些药物作用和神经肌肉监测技术的有经验的临床医生或者是在这些医生的指导下根据患者个体情况进行剂量调节。
在 ICU中长期给予非去极化神经肌肉阻滞药物联合皮质类固醇治疗后常见肌病报道。因此,对于同时接受神经肌肉阻滞药物和皮质类固醇治疗的患者,应尽可能限制 神经肌肉阻滞 药物的使用时间。
如果使用琥珀酰胆碱插管,应等患者从琥珀酰胆碱诱导的神经肌肉阻滞作用中临床恢复后再使用爱可松®。
对驾驶和操作机械能力的影响
由于爱可松®是作为全麻的辅助用药,因此对于能走动的患者来说,全麻后应采取常规的预防性措施。
以下情况可能影响爱可松®的药代动力学和,或药 效动力学:
肝脏和/或胆道疾病和肾衰
由于罗库溴铵自尿和胆汁排泄,因此对临床明显肝脏和/或胆道疾病和/或肾衰的患者应慎用爱可松®。此类患者采用0.6mg/kg的罗库溴铵时观察到药物作用时效延长。
循环时间延长
与循环时间延长有关的各种情况,例如心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容积增大,均可能使起效作用减慢。由于血浆清除率降低,药物作用的持续时间也可能会延长。
神经肌肉疾病
与其他神经肌肉阻滞药物一样,爱可松®在用于患有神经肌肉疾病或曾经患有脊髓灰质炎的患者时应该极其谨慎,因为这些患者对神经肌肉阻滞药物的反应可能会发生明显改变。这种改变程度和方向变化可能存在很大差异。对于患有重症肌无力或肌无力综合征(Eaton Lambert)患者,小剂量的爱可松®可能会产生明显效应,因此,应该根据反应调节剂量。
低温
低温条件下手术时,爱可松®的神经肌肉阻滞效应增强,持续时间延长。
肥胖
与其他神经肌肉阻滞药物一样,当根据患者的实际体重计算给药剂量时,爱可松®在肥胖患者中可出现药物作用持续时间和自然恢复时间的延长。
烧伤
已知烧伤患者对非去极化神经肌肉阻滞药物具有耐药性。因此建议依据患者的反应调节剂量。
可能使爱可松®作用增强的情况:
低钾血症(例如,剧烈呕吐、腹泻及利尿剂治疗后)、高镁血症、低钙血症(经过大量输血后)、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症以及恶病质。
因此,应尽可能纠正严重电解质失衡、血液pH值改变或脱水。
使用须知
罗库溴铵与下列输注液体的配伍研究已经完成。在0.5mg/ml和2.0mg/ml浓度下,罗库溴铵可与下列液体配伍:0.9%生理盐水、5%葡 萄糖、5%葡萄糖盐水、无菌注射用水、乳酸林格氏液和海脉素。混合后应立即使用,并在24小时内用完。未用完的液体应予以丢弃。
除了上面提到的液体外,爱可松®不应与其他药物混合使用。
如果爱可松®与其他药物共用同一个输液管,在使用爱可松®和已被证实与爱可松®存在配伍禁忌的药物或配伍关系未确定的药物时,充分冲洗输液管非常重要(例如,使用0.9%的NaCl)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无足够资料来评估人类妊娠期使用罗库溴铵对胎儿潜在的危害,至今也无动物研究资料来提示此类副作用的证据。对妊娠妇女,罗库溴铵的适用应由经主治医师权衡利弊后才可决定。
由于镁盐可增强神经肌肉阻滞,因此,对接受镁盐治疗妊毒症的产妇进行残余肌松的拮抗时可能是作用不满意或受到抑制。所以这些病人的罗库溴铵用量应减少,并依据颤搐反应进行剂量滴定。
在哺乳期的大白鼠乳汁中发现罗库溴铵的浓度不明显,尚无人类哺乳期间使用罗库溴铵的资料。故只有经主治医师认为利大于弊时,才可在哺乳妇女中应用罗库溴铵。
【儿童用药】
详见【用法用量】,或遵医嘱。
【老年患者用药】
见【用法用量】,或遵医嘱。 以下药物能够影响非去极化肌松药的作用强度和/或作用时间。
增强作用: 卤化挥发性麻醉剂和乙醚。 其他非去极化肌松药。 大剂量硫喷妥钠、甲乙炔巴比妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托醚酯及异丙酚等。 预先给予琥珀酰胆碱。 其他药物: 抗生素:氨基甙类、lincosamide和多肽类抗生素、酰氨-青霉素族抗生素、四环素和大剂量甲硝唑等。
利尿药、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α-受体阻断剂、镁盐、钙离子阻断剂和锂盐等。
减弱作用:
新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物。
长期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪。
去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅短暂和有限的作用)、茶碱、氯化钙等。
配伍禁忌
当罗库溴铵加入含有下列药物的液体时,存在着物理学上的配伍禁忌:两性霉素、硫唑嘌岭、头孢唑啉、邻氯青霉素、地塞米松、地西泮、依诺昔酮、红霉素、法莫替丁、速尿、加拉碘铵、琥珀酸钠氢化可的松、胰岛素、甲乙炔巴比妥、甲基强的松龙、琥珀酸钠强的松龙、硫喷妥钠、三甲氧苄氨嘧啶及万古霉素。罗库溴铵也与英脱利匹特有配伍禁忌。
【药物过量】
当发生过量和肌松作用时间延长时,应给予病人持续呼吸支持和镇静。一旦出现自然恢复应给予足量乙酰胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明)。若乙酰胆碱酯酶抑制剂未能逆转罗库溴铵的残余肌松作用,则须继续给予呼吸支持直至病人自主呼吸恢复。重复给予乙酰胆碱酯酶抑制剂可能有危险。动物研究显示给予累积750倍ED90量(每公斤体135mg罗库溴铵)以下时,未见有严重心血管功能抑制甚或导致心脏衰竭的报道。 罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用,其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂拮抗,如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。
静脉麻醉时ED90值(刺激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制90%时所需的剂量)约为每0.3mg/kg罗库溴铵。静注罗库溴铵0.6mg/kg(静脉麻醉时2倍ED90量)60秒内几乎所有病人均可获得合适的气管插管条件,其中80%的气管插管条件为优。在2分钟内产生的全身肌松适合各类手术。该剂量的临床作用时间(注药结束至25%肌颤搐自然恢复的时间)为30~40分钟。总作用时间(90%肌颤搐自然恢复的时间)为50分钟。单次静注罗库溴铵0.6mg/kg后肌颤搐从25%自然恢复至75%的平均时间(恢复指数)为14分钟。
用较小剂量罗库溴铵0.3~0.45mg/kg(1~1.5倍ED90量)时,其起效减慢,时效缩短。给罗库溴铵0.45mg/kg 90秒后,才达到适当气管插管条件。
在异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠快速诱导麻醉时采用1.0mg/kg罗库溴铵后,60秒内分别在93%和96%患者中获得满意的插管条件,其中70%的插管条件优秀。此剂量的临床肌松作用维持时间约1小时,肌松可被安全逆转。分别用异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠进行快速诱导麻醉,用0.6mg/kg罗库溴铵后,60秒内获得满意插管条件的比率,分别为81%和75%。剂量超过1.0mg/kg罗库溴铵时,插管条件未见进一步改善,而其时效却延长。大于4倍ED90剂量的临床应用尚有待研究。
罗库溴铵0.15mg/kg维持剂量的时效,在安氟醚和异氟醚麻醉老年病人及有肝脏和/或肾脏疾病病人约为20分钟,而在静脉麻醉下无排泄器官功能损伤病人约为13分钟,前者有一定延长。在重复追加推荐剂量进行肌松维持未见蓄积作用(即时效逐渐增加)。
择期心脏手术病人中,当给罗库溴铵0.6~0.9mg/kg达最大阻滞期间,最常见心血管变化是轻微的,且无显著临床意义,表现为心率较对照增加9%,平均动脉压较对照增高16%。 快速静注罗库溴铵后,其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相。正常成年人中,平均(95%CI)分布半衰期为73(66~80)分钟。稳态(表观)分布容积为203(193~214)ml/kg,血浆清除率为3.7(3.5~3.9)ml/kg/min。对照研究显示,老年人及肾功能不全病人的血浆清除率降低,肝脏病患者的平均清除半衰期延长30分钟,平均血浆清除率下降1ml/kg/分钟。
为便于机械通气,当连续输注20小时或更长时间后,平均清除半衰期和平均稳态(表现)分布容积增高。在对照研究中发现患者之间差别很大,这与体质和多器官衰竭及患者个体特性有关。有报道在多性器官衰竭的患者,其平均(±SD)清除半衰期为21.5(±3.3小时),稳态(外观)分布容积为1.5(±0.8)l/kg,血浆清除率为2.1(±0.8)ml/kg/分钟。
罗库溴铵经尿和胆汁中排泄。12~24小时内经尿排泄约占40%。注入放射性同位素标记的罗库溴铵9天后,平均47%的放射性同位素经尿中排出,43%经粪便排出。约50%恢复为母体化合物。
③ 深谙药理学的进
你好!首先祝你身体健康!以下我来给你谈谈关于“药物”相互作用的问题。
药物相互作用(drug interaction) 广义上是指:某一种药物由于其它药物或化学物质的存在,以致该药的药理作用发生改变。其中化学药物与食物、烟、酒、饮料,及临床检验试剂,中草药中的植物成分等之间的相互作用亦列入此范围。从狭义上讲, 药物相互作用通常是指两种或两种以上药物在病人体内共同存在时产生的不良影响,可以是药效降低或失效,也可以是毒性增加。当今,国内外已知化学结构的药品超过5000种,我国还有中药制剂5100种。药物种类之繁多,患者同时使用多种药物的现象非常普遍,由此引起的药物之间的相互作用,特别是药物的不良反应问题愈来愈引起人门的关注,药物相互作用已成为临床药理学的重要研究内容之一。
药物相互作用十分复杂,但按其作用机制的不同,药物相互作用主要表现为三种方式:①药剂学的相互作用;②药动学的相互作用;③药效学的相互作用。按其所产生作用的部位,可分为体外及体内相互作用。体外相互作用是指病人用药之前(即药物尚未进入机体以前),药物相互之间发生作用而产生变化。
说明
1.本表列举了一些常见药物的相互作用
2.联合用药栏中分A、B两个小栏,即A药与B药合并给予(包括同时或先后,通过相同途径或不同途径给予A、B两种或两类药)。
3.相互作用栏包括合用后药物作用(包括疗效和副人用)所起的变化。本栏说明后附有括号,其中的数字记号系表示所发生的相互作用的类型:
Ⅰ促进胃肠蠕动而引起的相互作用;
Ⅱ减弱胃肠蠕动而引直播相互作用;
Ⅲ竞争血浆蛋白;
Ⅳ酶抑作用;
Ⅴ酶促作用;
Ⅵ尿液pH改变而引起药物重吸收的变化
Ⅶ竞争排泌
Ⅷ协同或相加;
Ⅸ拮抗。
此外,尚有一些不属于上面九类或作用机制不够明确的相互作用。相互作用栏亦包括对相互作用提出处理意见的内容。
联合用药相互作用
A B
吸入性全麻药 筒箭毒碱 吸入性全麻药(除氧化亚氮外)均能增强B的肌松作用
吸入性全麻药 胺碘酮 可致低血压和房室阻滞
乙醚 巴比妥类 中枢抑制作用加强,应减少A的用量(Ⅷ)
乙醚 氨基糖甙类或多粘菌素类 神经肌肉阻滞作用加强,有引起呼吸麻痹的危险,避免并用(Ⅷ)
乙醚 抗胆碱药 B可克服A引起的呼吸道分泌增多、恶心和呕吐等不良反应
乙醚 单胺氧化酶抑制药 B可能加强A的作用,引起呼吸抑制,应在术前两周内停用B(Ⅷ)
乙醚 β-阻滞药 心脏抑制加重,心博量明显下降,血压下降,心动过缓,应避免合用(Ⅷ)
氟烷 苯妥英钠 A有强力的酶抑作用,并用肝毒性增强,甚至可引起肝坏死(Ⅸ)
氟烷 肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟妥 A使心肌对B的反应性增强,易诱发心律失常(如需用升压药,可选择用甲氧明、美芬丁胺)
氟烷 阿托品类 B可减轻A对心脏的抑制作用,因此常用为术前用药(Ⅸ)
甲氧氟烷 氨基糖甙类 神经肌肉阻滞加强,可引起呼吸肌麻痹,禁忌合用(Ⅷ)
甲氧氟烷 四环素类 加重肾损害
甲氧氟烷 β-阻滞药 心脏抑制加重
安氟醚 三环类抗抑郁药 服用B的患者用安氟醚麻醉时可出现阵挛性四肢抽动。有癫痫病史者也不应用A
安氟醚 β-阻滞药 可出现心率减慢,需加用阿托品调整心率
肌松药 安定类 A的神经肌肉阻滞作用加强,可引起呼吸肌麻痹(Ⅷ)(琥珀胆碱除外)
肌松药 新斯的明 B可对抗非去极化肌松药(如筒箭毒、加拉碘铵)的作用(Ⅸ),但与去极化肌松药(如琥珀胆碱)合用,反而加强肌松作用(Ⅷ)
肌松药 奎尼丁 B可增强非去极化肌松药的效应,引起呼吸肌麻痹(去极化肌松药是否受B的影响尚无定论)(Ⅷ)
肌松药 镁盐 神经肌肉阻滞作用增强(Ⅷ)
肌松药 利尿药 排钾性利尿药引起血钾降低,可能加强肌松药的作用
肌松药 皮质激素 长期用B引起血钾降低,A的作用可能加强
肌松药 普萘洛尔 B有较轻的神经肌肉阻滞作用,与A并用可致肌松作用加强(Ⅷ)
肌松药 阿托品类 B可减轻A的致心律失常作用(Ⅸ)
筒箭毒碱 链霉类、新霉素 B有非去极化肌松作用,使A的作用加强而引起呼吸肌麻痹(Ⅷ)
琥珀胆碱 多粘菌素、卡那霉素 两种B都有去极化肌松作用,使A的作用强度和时间均延长(Ⅷ)
琥珀胆碱 钾盐 A可使血钾升高,应慎用B
琥珀胆碱 酯类局麻药(普鲁卡因、利多卡因) 竞争同一药物水解酶,A的作用加强并延长。必须并用时应减量慎用(Ⅸ)
巴比妥类 单胺氧化酶抑制药 B对其它酶系也有一定的抑制作用,A的代谢可能受阻,而效应增强(Ⅸ)
巴比妥类 吩噻嗪类抗精神病药、抗焦虑药、阿片类镇痛药、抗组胺(H1)药、镁盐(注射)、乙醇 加强中枢抑制(Ⅷ)乙醇还可增强A的吸收
巴比妥类 解热止痛药 加强止痛作用
巴比妥类 三环抗抑郁药 互相增强作用。还可使B类的呼吸抑制作用加强,禁止并用(Ⅷ)
巴比妥类 麻黄碱 B的中枢兴奋作用与A的中枢抑制作用相对抗。两者配伍适用于抗哮喘(Ⅸ)
巴比妥类 磺胺类、氯霉素 A代谢减缓,作用可能加强(Ⅳ)
苯巴比妥 皮质激素、口服抗凝药、维生素K、西咪替丁 B代谢加速,作用减弱(Ⅴ)
苯巴比妥 脱氧土霉素、灰黄霉素 B代谢加速。t{1/2}缩短,药效降低(Ⅴ)
苯巴比妥 吸收性抗酸药 A排泄增多而降效。常用B来解救A中毒(Ⅵ)
苯巴比妥 β-阻滞药 烯丙洛尔与美托洛尔的消除加速而降效(Ⅴ)
苯巴比妥 苯妥英钠 并用可加强抗癫痫效果(Ⅷ)A可能使B加速代谢(Ⅴ)。对此配伍是否合理有争议
格鲁米特(导眠能) 维生素D3 A有肝酶诱导作用,可使许多药物的代谢加速。B的t{1/2}明显缩短(Ⅴ)
苯妥英钠 单胺氧化酶抑制药 B对其它酶系也有一定的抑制作用,可使A的代谢减慢,作用增强,也可能造成中毒(Ⅳ)
苯妥英钠 异烟肼 A代谢减慢,似与B有单胺氧化酶抑制作用有关
苯妥英钠 氯霉素 A代谢受阻,作用增强,可致中毒(Ⅳ)
苯妥英钠 磺胺药 A代谢可为B所阻抑(Ⅳ),B还可使A的游离血浓度升高(Ⅲ),可致中毒
苯妥英钠 甾体激素、口服避孕药、脱氧土霉素、维生素D2 B代谢加速而降效(Ⅴ)
苯妥英钠 茶碱(氨茶碱) B代谢加速,半t{1/2}缩短,清除率加快,用药剂量应为原量的1.5~2倍,注意监测(Ⅴ)
苯妥英钠 乙醇(嗜酒者) A代谢加速(Ⅴ),若因嗜酒而致肝功能受损,A代谢则减缓,注意监测
苯妥英钠 叶酸 A有抗叶酸作用,可致叶酸缺乏症(Ⅸ),长期用A,应配合用B和维生素B(12)
苯妥英钠 丙戊酸钠 B从蛋白结合部位置换出A;使代谢加速(Ⅲ),A可加速B的代谢(Ⅴ),两药不宜同用
吩噻嗪类 安定类、吗啡 中枢抑制显著增强,有致呼吸抑制的危险(Ⅷ)
吩噻嗪类 抗组胺(H1)药 中枢抑制增强(Ⅷ)
吩噻嗪类 哌替啶 中枢抑制增强,可引起心脏毒性反应和冬眠加剧,全身明显虚弱无力。但也有认为剂量恰当可产生有益的中枢抑制而不引起呼吸抑制。如为止痛目的,不宜合用
吩噻嗪类 乙醇 加强中枢抑制(Ⅷ),并抑制B的代谢而延长其作用(Ⅳ)
吩噻嗪类 肾上腺素 B的α-激动作用受阻,β-作用表现突出,使小动脉扩张,而致低血压(Ⅷ)
吩噻嗪类 抗胆碱药 抗胆碱作用增强(Ⅷ)
吩噻嗪类 解热止痛药 B的作用加强,有体温急剧下降的弊病
氯丙嗪 苯海索 B可对抗A的椎体外系反应。但是,两者均有抗胆碱作用,可加强周围反应;B还可降低A的血液浓度;两者并用还有促进和加重迟发性运动障碍的可能。并用是否合理须视临床实际情况而定Ⅳ
氯丙嗪 普萘洛尔 B代谢受阻,加剧对心血管的抑制,可致严重低血压(Ⅳ)
抗焦虑药 中枢抑制药、抗组胺(H1)药 中枢抑制加强(Ⅷ)
抗焦虑药 三环抗抑郁药 加强中枢抑制。剂量合理则可加强对抑郁-焦虑综合征的疗效
抗焦虑药 抗癫痫药 合同一般认为可加强疗效(Ⅷ)
安定、氯氮草 西咪替丁 A的消除速率降低(Ⅳ)(氯羟安定和去甲羟安定不需经肝代谢,而不受B的影响)
安定 利福平 A代谢加速而降效(Ⅴ)
安定类 氨茶碱 B对抗A的中枢抑制作用,可用于A类药物引起昏睡的催醒(Ⅸ)
吗啡 阿托品类 B可对抗A所致的平滑肌痉挛,增强镇痛作用(Ⅷ)
吗啡 西咪替丁 有引起呼吸骤停、癫痫大发作的报道,可能是由于B的酶抑作用所致
吗啡 乙醇 加强中枢抑致,可引起呼吸抑制(Ⅷ)
美沙酮 利福平 A的镇痛作用减弱(Ⅴ)
哌替啶、吗啡 烯丙吗啡 B对抗A所致的中枢抑制(Ⅸ),但不能对抗A的惊厥作用
哌替啶、吗啡 喷他佐辛(镇痛新) B减弱A的镇痛作用,并加强中枢抑制,禁忌并用
哌替啶、吗啡 镁盐(静注) 加强镇静作用,但有加深呼吸抑制的可能
左旋多巴 维生素B6 B为一种辅酶,能增强许多酶的活性。少量的B就可促使A在外周组织中脱羧,增强A的不良反应,并使A进入中枢减少而减弱A的中枢作用(Ⅴ)
局麻药 吗啡 加强中枢抑制(Ⅷ)
局麻药 麻黄碱 B可对抗A所致的血压降低并减轻呼吸抑制
普鲁卡因 磺胺药、对氨基水杨酸钠 B的制菌效能降低(Ⅸ)
利多卡因 苯妥英钠 引起心动过缓或停搏,宜慎用(Ⅷ);A的代谢加速,作用消失加速(Ⅴ)
利多卡因 苯巴比妥 B加速A的代谢(Ⅴ)
肾上腺素 α-阻滞药 A的α-激动作用为B所阻滞,而β-激动作用相对加强,表现为血压急剧下降(Ⅷ)
肾上腺素 普萘洛尔 B阻滞了A的β作用,使α作用相对加强,可引起血压骤升(Ⅷ)
肾上腺素 三环抗抑郁药 B可加强A的效应。即使A量很小也可出现瞳孔散大、震颤和心动过速等反应(Ⅷ)
去甲肾上腺素 三环抗抑郁药 同上
去甲肾上腺素 单胺氧化酶抑制药 A的正常代谢受阻抑,血压异常升高(Ⅳ)
多巴胺 α-阻滞药 A在低浓度时显示α-激动作用,高浓度时则兼有β-激动作用
麻黄碱 氨茶碱 一般认为有协同的止喘效用,但中药麻黄可使茶碱的体液浓度降低,两药联用毒性增大,此配伍的合理性特定
麻黄碱 吩塞嗪类 A可拮抗B所引起的低血压(一般不出现肾上腺素与B并用时的不良反应)
麻黄碱 苯海拉明、羟嗪 B可拮抗A的中枢兴奋作用,苯海拉明与A常并用于抗哮喘成药中
间羟胺 利血平、胍乙啶 B可使交感神经末梢囊泡中神经递质(去甲肾上腺素)耗竭,因而可使非直接作用的交感胺的作用降低或消失(如有升压需要,可用去甲肾上腺素)
β-阻滞药 全麻药 心脏抑制加重
β-阻滞药 强心甙 B可减轻A对心的抑制,但并用也可能出现心动过缓,应慎用
β-阻滞药 噻嗪类利尿 加强降压作用,但可使血浆中极低密度脂蛋白、甘油三酯、胆固醇等升高
β-阻滞药 降压药 降低作用加强,要警惕血压过低(Ⅷ)
β-阻滞药 胰岛素、口服降糖药 非选择型β阻滞剂(如普萘洛尔)阻抑肝糖的代偿性分解,而延长B类药物引起的低血糖过程,并可掩盖心搏加快和出汗等低血糖症状,有相当的危险性。心脏选择型β-阻滞剂(阿替洛尔、美托洛尔)的前一作用不明显,但也掩盖低血糖症状
普萘洛尔 氨茶碱 B可拮抗A的血钾升高和血糖降低作用,但A有诱发哮喘的可能
普萘洛尔,美托洛尔 利多卡因 B的清除减慢,血浓度上升、加重对心脏的抑制
普萘洛尔 维拉帕米 两者均有钙通道阻滞作用,均对心脏抑制。并用时,此种效应加强,可引起心脏骤停。普萘洛尔的效应持续期长,在用A后的两周内不可用B
普萘洛尔 胰高糖素 A抑制B的升血糖作用(Ⅸ)
普萘洛尔 麦角胺 B的血管收缩作用为A所加强,周围血管收缩,有出现肢体末端发绀、疼痛等的可能,甚至引起肢体坏死(Ⅷ)
普萘洛尔 氯丙嗪 两者血浓度都升高(Ⅳ),联合的降压作用可致低血压(Ⅷ)
普萘洛尔 硝苯地平 联合应用可加强降压效果,但要警惕血压过低和心力衰竭(Ⅷ)
普萘洛尔 氢氧化铝、氧化镁 A的血药峰浓度和AUC均降低,应分开服用
阿替洛尔 氨苄青霉素 A的血药峰浓度和AUC均明显降低,药效下降
普萘洛尔,吲哚洛尔 吲哚美辛 B可降低或取消A的降压作用。此作用可持续3周,机制不明
利血平 镇静催眠药 中枢抑制增强,常可出现倦怠、思睡症状
利血平 吩噻嗪类 锥体外系症状出现的可能性增加,血压下降幅度加大(Ⅷ)
利血平 抗焦虑药 中枢抑制与降压作用均增强,可减量合并应用(Ⅷ)
利血平 单胺氧化酶抑制(呋喃唑酮、异烟肼等) A加快去甲肾上腺素的释放,B阻挠去甲肾上腺素的破坏,使在体液中去甲肾上腺素的浓度升高,可出现血压升高
利血平 拟交感药 A使去甲肾上腺素的贮存耗竭。因此,一些间接的拟交感药(间羟胺等)不能使已用过A的病人升压。但直接的拟交感药(去甲肾上腺素、肾上腺素、去氧肾上腺素等)仍有作用
利血平 普萘洛尔 交感神经抑制加强,可出现心动过缓、心肌收缩力减弱等情况
可乐定 噻嗪类利尿药 起协同降压作用。B可使A引起的水、钠潴留得到减轻
可乐定 普萘洛尔 合用可使心脏抑制加强(Ⅷ)。停用A可引起严重血压反跳性升高
可乐定 三环抗抑郁药 B可拮抗A的降压作用
肼苯哒嗪 利血平 降压作用协同。A加快心率,可抵消B的减慢心率作用。合用可减量
肼苯哒嗪 普萘洛尔 降压作用协同。B减慢心率,可抵消A的加快心率作用。A还可解除B所引起的外周阻力升高效应
肼苯哒嗪 肾上腺素 并用心率加快
肼苯哒嗪 异烟肼 A与乙酰化酶的结合力强,阻挠B的代谢灭活,可出现蓄积中毒(Ⅳ)
哌唑嗪 硝苯地平 联合作用引起血压剧降(Ⅷ)
硝酸甘油(舌下含片) 抗胆碱平 B减少唾液分泌,影响A的舌下吸收
奎尼丁 西咪替丁 A的代谢可延缓(Ⅳ)
奎尼丁 地高辛 A抑制B的肾小管排泄,升高B的血浓度并增加B的组织分布量,可出现B的中毒症状(Ⅶ)
奎尼丁 利血平 A的心肌抑制作用增强,其他降压药也可有类似作用,应注意血压变化(Ⅷ)
奎尼丁 抗胆碱药 A有显著的抗胆碱作用,可出现心率加快,肌无力和散瞳等副作用(Ⅷ)
奎尼丁 去极化竞争型肌松药 A有胆碱能神经阻滞作用,能加强B的作用,可引起呼吸麻痹
奎尼丁 胺碘酮 A的血药浓度提高,需警惕(Ⅳ)
奎尼丁 氢氧化铝、氧化镁 A的血药峰浓度和AUC均下降,需分开服用
吡二丙胺 β-阻滞药 两药合用增强负性肌力作用,加重窦性心率过缓和传导阻滞,可引起心脏停搏
……
摘自《中华医学图书网》
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